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पालमेटाइन
प्राकृतिक एपीआई

पालमेटाइन

पैलमेटिन, फिब्राउरिया रेसीसा पियरे (मेनिस्पर्मेसी कुल) से निकाला गया एक चतुर्धातुक आइसोक्विनोलिन एल्कलॉइड है, जिसका सीएएस नंबर 10605-02-4 है। पारंपरिक चीनी चिकित्सा में एक प्रमुख सक्रिय घटक के रूप में, इसके अद्वितीय धनायनिक गुण इसे व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुरोधी और सूजनरोधी गतिविधियाँ प्रदान करते हैं, विशेष रूप से चिकित्सकीय रूप से प्रतिरोधी जीवाणु उपभेदों के विरुद्ध। इसे चीनी औषध संहिता में एक प्रतिनिधि प्राकृतिक एंटीबायोटिक के रूप में सूचीबद्ध किया गया है।

प्रोडक्ट का नाम: पालमेटाइन

आईयूपीएसी नाम: (13bS)-8,9-डाइमेथॉक्सी-2,3-(मेथिलीनडाइऑक्सी)-13-मेथिलबरबिन-7-ओल-13-ियम

CAS संख्या।: 10605-02-4

आणविक सूत्र:C₂₁H₂₂NO₄⁺

    वर्णन 1

    वर्णन 2

    कट फाइबर घास

    मूल जानकारी

    प्रोडक्ट का नाम: पालमेटाइन

    आईयूपीएसी नाम: (13bS)-8,9-डाइमेथॉक्सी-2,3-(मेथिलीनडाइऑक्सी)-13-मेथिलबरबिन-7-ओल-13-ियम

    CAS संख्या।: 10605-02-4

    आणविक सूत्र:C₂₁H₂₂NO₄⁺

    भौतिक-रासायनिक गुणधर्म:

    पैरामीटर

    मूल्य/विवरण

    दिखावट

    पीले सुईनुमा क्रिस्टल (हाइड्रोक्लोराइड: हल्का पीला पाउडर)

    गलनांक

    198-201°C (अपघटन)

    घुलनशीलता

    जल में घुलनशीलता 1.2 मिलीग्राम/एमएल (25°C), तनु अम्ल/मेथेनॉल में घुलनशील

    logD (pH7.4)

    -0.5 (अत्यधिक जल-प्रेमशीलता)

    यूवी विशेषताएँ

    λmax=285 एनएम (ε=12,500)

    गुणवत्ता मानक: CP2020,JP,ग्राहक निर्मित

    विनिर्देश

    परीक्षण चीज़ें

    मानक

    पालमेटाइन (सीएएस: 3486-67-7)

    एचपीएलसी द्वारा 98%

    सूखने पर नुकसान

    ≤15.0%

    प्रज्वलन पर छाछ

    ≤0.5%

    प्रमुख विशेषताऐं

    सूचकांक_10-7

    8,9-डाइमेथॉक्सी

    झिल्ली में प्रवेश के लिए लिपोफिलिसिटी को बढ़ाता है
    सूचकांक_10-7

    2,3-मेथिलीनडाइऑक्सी

    डीएनए अंतर्संयोजन के लिए समतलीय संरचना को बनाए रखता है
    सूचकांक_10-7

    एन13-मेथिल चतुर्धातुक अमोनियम

    इलेक्ट्रोस्टैटिक बंधन के लिए धनात्मक आवेश केंद्र

    औषधीय तंत्र

    1. जीवाणुरोधी तंत्र

    औषधीय तंत्र

    2. मेजबान प्रतिरक्षा मॉड्यूलेशन

    TLR4/MyD88 सिग्नलिंग को ब्लॉक करता है

    Nrf2 एंटीऑक्सीडेंट मार्ग को सक्रिय करता है (HO-1 अभिव्यक्ति ↑3 गुना)

    3. फार्माकोकाइनेटिक्स

    अवशोषण

    मौखिक जैवउपलब्धता 25% (OCT1 ट्रांसपोर्टर-मध्यस्थता)

    वितरण

    फेफड़े/यकृत का अनुपात 5:1, मस्तिष्क में कम प्रवेश (सीएसएफ/प्लाज्मा=0.03)

    चयापचय

    CYP3A4-मध्यस्थता द्वारा O-डीमेथिलेशन (निष्क्रियता)

    उत्सर्जन

    मुख्यतः पित्त संबंधी (72 घंटों में 90% निकासी)

    नैदानिक ​​अनुप्रयोग

    संकेत एवं प्रोटोकॉल

    स्थिति

    अनुशंसित उपचार विधि

    साक्ष्य स्तर

    MRSA त्वचा संक्रमण

    1% क्रीम दिन में दो बार × 7 दिन

    Ⅰए (92% इलाज)

    प्रतिरोधी निमोनिया

    40 मिलीग्राम नेबुलाइज़्ड दिन में दो बार × 10 दिन

    Ⅱबी (75% थूक रूपांतरण)

    क्रोनिक पेल्विक इन्फ्लेमेशन

    50 मिलीग्राम सपोसिटरी प्रतिदिन 14 दिनों तक

    IIA (85% लक्षणों से राहत)

    विशेष आबादी

    यकृत संबंधी विकार होने पर: खुराक 50% कम कर दें (चाइल्ड-पुघ बी)।

    बाल चिकित्सा: केवल बाहरी उपयोग के लिए (12 वर्ष से कम आयु के बच्चों के लिए प्रणालीगत सुरक्षा अप्रमाणित है)

    खुराक और सेवन विधि

    फॉर्मूलेशन

    मौखिक: 50 मिलीग्राम की गोलियां (हाइड्रोक्लोराइड)

    इंजेक्शन: 20 मिलीग्राम/2 मिलीलीटर (इंट्रावेनस इन्फ्यूजन के लिए तनुकरण आवश्यक है)

    बाहरी उपयोग के लिए: 1% क्रीम/सपोसिटरी

    खुराक संबंधी दिशानिर्देश

    उपयोग

    खुराक

    नोट्स

    प्रणालीगत संक्रमण

    50-100 मिलीग्राम समय

    ≤14 दिन का पाठ्यक्रम

    नेबुलाइजेशन

    40 मिलीग्राम दिन में दो बार

    नमकीन घोल से पतला करें

    त्वचा संक्रमण

    सामयिक बोली

    श्लेष्मा के संपर्क से बचें

    सुरक्षा मूल्यांकन

    प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ

    प्रणाली

    घटना

    प्रबंध

    गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल

    8%

    भोजन के साथ लें

    लिवर एंजाइमों का बढ़ा हुआ स्तर

    3%

    बंद करना प्रतिवर्ती है

    क्यूटी प्रोलोंगेशन

    0.3%

    ईसीजी निगरानी

    मतभेद और अंतःक्रियाएँ

    निरपेक्ष सीआई:
    लॉन्ग क्यूटी सिंड्रोम
    जी6पीडी की कमी

    सावधानियां:
    प्रबल CYP3A4 प्रेरक (रिफैम्पिन): AUC↓50%
    तीसरी श्रेणी की एंटीअरिथमिक दवाएं: क्यूटी जोखिम में वृद्धि

    अनुसंधान प्रगति ग्रीन मैक्स

    नवीन सूत्रीकरण

    साँस के ज़रिए अंदर जाने वाला पाउडर: फेफड़ों में जमाव >60% (चरण III)

    आयनिक तरल पदार्थ: त्वचा के माध्यम से अवशोषण की दर 5 गुना अधिक

    नए संकेत

    कैंसर प्रतिरोधक क्षमता में उलटफेर: पी-जीपी बहिर्वाह को रोकता है (एमडीआर1 एमआरएनए ↓70%)

    कोविड-19: वायरल झिल्ली संलयन को रोकता है (चरण II)

    कट फाइबर घास

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